Thuốc Tenofovir là gì?

Thuốc Tenofovir là gì? Thuốc Tenofovir 300mg được dùng trong những trường hợp nào? Cần lưu ý gì về những tác dụng phụ có thể xảy ra trong quá trình dùng thuốc? Hãy cùng Nhà Thuốc An Tâm tìm hiểu thật kỹ về các loại thuốc Savi Tenofovir, hay Tenofovir Stada trong bài viết được phân tích dưới đây nhé!

Thuốc Tenofovir là gì?

Thuốc Tenofovir 300mg thuộc nhóm thuốc chống ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, thuốc kháng virus và kháng nấm. Tenofovir được biết đến là một loại thuốc chống virus được dùng để điều trị tình trạng nhiễm HIV tuýp 1 ở người lớn nhưng phải dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (không dùng riêng lẻ).

Ngoài ra, thuốc được chỉ định trong điều trị viêm gan B mạn tính và còn có thể được sử dụng để điều trị cho một số mục đích khác, tùy theo hướng dẫn của bác sĩ. Hiện tenofovir được sản xuất dưới dạng tiền thuốc (prodrug), gồm 2 dạng được sử dụng trên lâm sàng là Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) và Tenofovir alafenamide fumarate (TAF).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 300mg tenofovir disoproxil fumarate.
• Viên nén kết hợp 2 loại thuốc kháng retrovirus: Mỗi viên thuốc Tenofovir 300 mg chứa 300 mg tenofovir disoproxil fumarat và 200mg emtricitabine.
• Và dạng viên nén kết hợp 3 loại thuốc kháng retrovirus: Mỗi viên chứa 300mg tenofovir disoproxil fumarat, 200mg emtricitabine và 600 mg efavirenz.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng: Tenofovir disoproxil fumarate là thuốc kháng virus dùng đường uống, có cấu trúc acyclic nucleoside phosphonate diester tương tự như adenosin monophosphate. Thuốc bị thủy phân thành tenofovir và chịu tiếp phản ứng phosphoryl hóa bởi các enzym của tế bào để chuyển thành dạng tenofovir diphosphat. 

Tenofovir diphosphat ngăn chặn hoạt tính của enzym sao chép ngược của HIV-1 (Human immunodeficiency virus type 1)và enzyme polymerase của HBV (Hepatitis B virus) bằng sự cạnh tranh với cơ chất có trong virus deoxyadenosine 5′-triphosphate và sau khi kết hợp vào ADN nhờ đoạn cuối của chuỗi ADN.

Dược động học

Đặc tính dược động học của tenofovir disoproxil fumarate được đánh giá trên các người tình nguyện khỏe mạnh và các cá nhân nhiễm HIV-1. Đặc tính dược động học của cả hai nhóm này là tương đương nhau.

Hấp thu: 

Tenofovir 300mg là một diester tan trong nước. Sinh khả dụng đường uống của tenofovir khoảng 25%. Liều uống 300mg tenofovir cho bệnh nhân nhiễm HIV-1 cho nồng độ thuốc trong huyết thanh tối đa đạt được trong vòng 1 ± 0,4 giờ. Trị số nồng độ Cmax (the maximum concentration) và AUC (the area under the curve) là 0,30 ± 0,09µg/ml và 2,29 ± 0,69µg/ml, tương ứng. Dược động học của tenofovir 300mg tỷ lệ thuận với liều trong phạm vi liều từ 75 đến 600mg và không bị ảnh hưởng bởi liều lặp lại.

Phân phối: 

Thử nghiệm in vitro về gắn kết của tenofovir 300mg với huyết tương người và gắn kết với protein cho các giá trị thấp hơn 0,7 và 7,2%, tương ứng và nồng độ tenofovir nằm trong khoảng từ 0,01 đến 25µg/ml. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định là 1,3 ± 0,6 l/kg và 1,2 ± 0,4 l/kg sau khi uống một liều tenofovir 1,0 mg/kg và 3,0 mg/kg.

Chuyển hóa và bài tiết: 

Các nghiên cứu in vitro sử dụng tenofovir disoproxil hoặc tenofovir với cơ chất của các enzym CYP (Cytochrome P450 enzyme). Sau liều uống, có khoảng 70 – 80% tenofovir được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không thay đổi sau 72 giờ. Sau khi uống một liều tenofovir 300mg (150mg x 2 viên), thời gian bán thải của tenofovir khoảng 17 giờ. Sau khi uống liên tiếp các liều 300mg (150mg x 2 viên) một lần hằng ngày, có khoảng 32 ± 10% liều uống được bài tiết vào nước tiểu sau 24 giờ.

Tenofovir được bài tiết bằng cơ chế kết hợp lọc cầu thận và bài tiết chọn lọc qua ống thận. Điều này có thể tạo sự bài tiết cạnh tranh với các thuốc khác là thuốc cũng được bài tiết theo đường thận.

Tác dụng, công dụng của thuốc tenofovir là gì?

Tenofovir 300mg được sử dụng cùng với các loại thuốc khác trong điều trị HIV (tenofovir disoproxil fumarate) ở người lớn và trẻ em trên 2 tuổi và nặng trên 10kg. Thuốc này cũng được dùng để điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn và trẻ em.

Cơ chế hoạt động của hoạt chất này là làm cho lượng virus HIV hay HBV trong máu giảm xuống. Đây không phải là thuốc chữa khỏi HIV hoàn toàn nhưng sẽ giảm nguy cơ mắc phải hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải (AIDS) và các bệnh liên quan như nhiễm trùng nghiêm trọng, ung thư. Tương tự, tenofovir cũng không chữa khỏi bệnh viêm gan B hay ngăn ngừa được các biến chứng của bệnh viêm gan B mạn tính như xơ gan, ung thư gan.

Một số tác dụng khác của thuốc không được liệt kê trên nhãn thuốc đã được phê duyệt nhưng bác sĩ có thể chỉ định bạn dùng. Thuốc này chỉ dùng khi được bác sĩ chỉ định.

Liều dùng của Tenofovir

Điều trị nhiễm HIV: 

– Liều thông thường: 1 viên x 1 lần/ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.

– Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp:

• 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thường kết hợp với lamivudin hay emtricitabine).
• Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp.

– Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp:

• 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác.
• Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng 72 giờ) và tiếp tục trong 28 ngày.

Điều trị viêm gan siêu vi B mãn tính:

Liều khuyến cáo là 1 viên x 1 lần/ngày trong hơn 48 tuần.

Bệnh nhân suy thận

– Nên giảm liều tenofovir disoproxil fumarate bằng cách điều chỉnh khoảng cách thời gian dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin (CC) của bệnh nhân:

• CC 50ml/phút hoặc lớn hơn: dùng liều thông thường 1 lần/ngày.
• CC 30 đến 49ml/phút: dùng cách nhau mỗi 48 giờ.
• CC 10 đến 29ml/phút: dùng cách nhau mỗi 72 đến 96 giờ.

Bệnh nhân thẩm phân máu

• Dùng mỗi liều cách nhau 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.
• Do tính an toàn và hiệu quả của những liều dùng trên chưa được đánh giá trên lâm sàng, đáp ứng lâm sàng của trị liệu và chức năng thận nên theo dõi chặt chẽ.

Bệnh nhân suy gan

Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Suy thận nặng.

Bệnh nhân có bạch cầu đa trung tính bất thường (< 0,75 x 109/lít) hoặc nồng độ hemoglobin bất thường (< 75g/lít).

Cách dùng

Bạn nên dùng thuốc tenofovir như thế nào?

Thuốc dùng đường uống với một ít nước, nên uống cùng với bữa ăn vào một thời điểm nhất định. Hãy đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu có thắc mắc gì về cách dùng thuốc, bạn có thể hỏi lại dược sĩ hoặc bác sĩ để được hướng dẫn cụ thể.

Giá thuốc Tenofovir 300mg hiện nay trên thị trường

Tenofovir stada 300mg giá bao nhiêu? Giá thuốc Tenofovir Stada 300mg là 700.000vnđ/ Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Giá thuốc Savi Tenofovir 300mg là: 245,000vnđ/ Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Giá thuốc Tenofovir 300mg là: 300.000vnđ/ Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Tác dụng phụ

Bạn có thể gặp phải tác dụng phụ nào khi sử dụng thuốc tenofovir?

Một số tác dụng phụ có thể gặp phải khi dùng thuốc này là:

• Các tác động đáng chú ý: giảm mật độ khoáng của xương, hội chứng phục hồi miễn dịch, nhuyễn xương với bệnh lý ống thận gần, suy thận cấp, hội chứng Fanconi
• Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, nôn, buồn nôn, đau bụng, chướng bụng, đầy hơi
• Rối loạn chứng: suy nhược, mệt mỏi, sốt
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ phospho máu
• Rối loạn thần kinh: chóng mặt, nhức đầu
• Rối loạn tâm thần: mất ngủ, trầm cảm
• Rối loạn da và mô dưới da: phát ban, mề đay, ngứa
• Một số phản ứng nghiêm trọng có khả năng gây tử vong gồm nhiễm toan lactic, gan to quá mức kèm theo nhiễm mỡ.

Đây không phải danh mục đầy đủ các tác dụng phụ không mong muốn của thuốc. Nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn nào, hãy ngưng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Mỏi cơ, nhức đầu.
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, chướng hơi, mất cảm giác thèm ăn, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu.
• Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính, giảm phosphat huyết.
• Hóa sinh: Làm tăng kết quả xét nghiệm ALT (alanine aminotransferase), AST (aspartate aminotransferase), glucose niệu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Đau bụng, gan bị nhiễm độc, thận bị nhiễm độc (nhất là khi dùng liều cao).

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Gan bị nhiễm độc, nhiễm toan lactic (đau bụng, chán ăn, tiêu chảy, thở nhanh yếu, khó chịu toàn thân, đau cơ hoặc chuột rút, buồn nôn, buồn ngủ). Suy thận cấp, protein niệu, hội chứng Fanconi, hoại tử ống thận.
• Viêm tụy
• Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải ngưng thuốc nếu có các biểu hiện tổn thương gan, thận, nhiễm toan.

Tương tác thuốc

Didanosin:

Do xảy ra các tác dụng không mong muốn, việc dùng chung với didanosin phải thận trọng và được theo dõi chặt chẽ. Phải ngưng dùng didanosin khi có các tác dụng phụ này. Khi dùng chung, nồng độ Cmax và diện tích dưới đường cong (AUC) của didanosine gia tăng đáng kể. Cơ chế tương tác này hiện chưa rõ. Nồng độ didanosin càng cao, càng dễ xảy ra tác động phụ, bao gồm cả viêm tuyến tụy và viêm dây thần kinh. Ở bệnh nhân cân nặng > 60kg, liều didanosin có thể giảm còn 250mg khi dùng chung với tenofovir. Không có khuyến cáo giảm liều didanosin ở người cân nặng < 60kg.

Atazanavir:

Atazanavir làm tăng nồng độ tenofovir khi dùng chung. Cơ chế này chưa rõ. Bệnh nhân dùng atazanavir và tenofovir có biểu hiện tác dụng không mong muốn kết hợp. Khi đó nên tạm ngưng dùng tenofovir. Tenofovir làm giảm AUC và Cmax của atazanavir khi dùng chung. Khi dùng phối hợp với tenofovir, nên dùng 300mg atazanavir cùng với 100mg ritonavir. Không dùng atazanavir đơn độc với tenofovir mà phải dùng kèm thêm ritonavir.

Lopinavir + Ritonavir:

Hỗn hợp Lopinavir + Ritonavir làm tăng nồng độ tenofovir khi dùng chung. Bệnh nhân điều trị ở chế độ này có biểu hiện tác dụng phụ kết hợp. Khi đó nên ngưng dùng tenofovir để tránh tác dụng phụ kết hợp.

Thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận:

Khi tenofovir được bài thải chủ yếu qua đường thận, việc dùng chung với các thuốc làm giảm chức năng thận có thể làm tăng nồng độ tenofovir huyết thanh và/hoặc làm tăng nồng độ của các thuốc được bài tiết qua thận khác. Trong điều trị viêm gan siêu vi B, tenofovir không được dùng chung với Adefovir dipivoxil.

Bảo quản 

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ phòng (dưới 30ºC). Tránh ánh sáng.

Thông tin liên hệ Nhà Thuốc An Tâm

Website: https://nhathuocantam.org/

Địa chỉ: 05 Quang Trung, Phường Hiệp Phú, Quận 9, TP.Hồ Chí Minh

Điện thoại: 0937542233

Nguồn tham khảo bài viết NhaThuocLP.com, NhathuocAnTam.org, NhaThuocOnline.org